Fondata nel IX secolo dai monaci celestini sul luogo in cui si credeva fosse stato crocifisso San Pietro sulla croce capovolta a testa in giù, la chiesa prende il nome da "Mons aureus" o "Monte d'oro", dal colore della terra che compone il colle Gianicolo, alle cui pendici è situata.
La chiesa fu ricostruita alla fine del Quattrocento grazie ai finanziamenti dei sovrani di Spagna Ferdinando V e Isabella di Castiglia, e consacrata nel 1500 da papa Alessandro VI Borgia.

L'interno, a navata unica, presenta cinque cappelle laterali progettate, tra gli altri, da Vasari, Ammannati, Daniele da Volterra e Bernini. La prima cappella a destra racchiude due opere di Sebastiano del Piombo, eseguite intorno al 1518: "La Flagellazione" e "La Trasfigurazione". La seconda cappella conserva un affresco attribuito al Pomarancio, alcuni affreschi della scuola del Pinturicchio e una sibilla allegorica attribuita a Baldassarre Peruzzi. La cappella del Monte custodisce affreschi di Giorgio Vasari.

Intorno al 1640 Gian Lorenzo Bernini realizzò la cappella del marchese Marcello Raymondi, un'opera di grande interesse per il suo marcato carattere scenografico.

Sull'altare maggiore della chiesa era collocata la splendida Trasfigurazione di Raffaello, oggi conservata nei Musei Vaticani e sostituita da una copia della Crocifissione di San Pietro di Guido Reni, realizzata da Vincenzo Camuccini.

Senza dubbio, l'opera più celebre di tutto il complesso è lo straordinario Tempietto del Bramante, situato al centro del chiostro del convento, proprio sul luogo dove la leggenda vuole che sia stato crocifisso San Pietro. Nella cripta sotterranea si può infatti vedere il foro nel quale sarebbe stata piantata la croce del martirio. Quest'opera è considerata il manifesto dell'architettura del classicismo rinascimentale, per la sua purezza di linee e austerità decorativa.
Il tempietto fu costruito in granito, marmo e travertino, è di forma circolare con un colonnato che lo circonda ed è coperto da una cupola emisferica.